羅格列酮片的主要成份是羅格列酮,其化學(xué)名稱(chēng)為:5-{4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)-氨基)-乙氧基]-芐基}噻唑烷-2,4-二酮。那么,羅格列酮片的成份作用是什么?
羅格列酮屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥,通過(guò)提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性、強效激動(dòng)劑。人類(lèi)的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-γ核受體,可對參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進(jìn)行調控。此外,PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。在本品臨床研究中,空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結果表明,本品可改善血糖控制情況,同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰島素水平下降。本品對血糖控制的改善作用較持久,可維持達52周。2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗。本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。可有效地降低Ob/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖,減輕其高胰島素血癥,并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。動(dòng)物研究提示,本品的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實(shí)現,并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLUT-4的基因表達增加。本品單獨使用不會(huì )使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現低血糖。
羅格列酮片的用法用量是:
口服應在餐前半小時(shí)服用。一般日劑量為15~120mg(0.5片~4片)。據個(gè)體情況及遵醫囑可適當調節劑量。通常日劑量為30mg(1片)以?xún)日呖捎谠绮颓耙淮畏茫髣┝繎秩危謩e于餐前服用。日最大劑量不得超過(guò)180mg(6片)。
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(責任編輯:葉桂卿)
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