恩替卡韋片（博路定）用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么孕婦及哺乳期婦女能用恩替卡韋片嗎？

恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風(fēng)險利益作出充分的權衡后，方可使用本品。

目前尚無(wú)資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應采取適當的干預措施以防止新生兒感染HBV。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。

本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。

在細胞試驗中發(fā)現，拉米夫定耐藥的病毒株對恩替卡韋怕顯型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本來(lái)就存在對拉米夫定耐藥的氨基酸置換（rtL180M和/或rtLM204V/I）,再加上rtT184，rtS202或rtM250位點(diǎn)的置換變異，都會(huì )造成對恩替卡為的顯型敏感受性降低更多（>70倍。）。

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（責任編輯：葉桂卿）