普瑞巴林膠囊(樂(lè )瑞卡)可用于廣泛性焦慮障礙、糖尿病性外周神經(jīng)病、皰疹后神經(jīng)痛、纖維肌痛綜合征、癲癇的輔助治療。那么，樂(lè )瑞卡的藥理毒理怎樣的？

普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統中位點(diǎn)(電壓門(mén)控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關(guān)化合物（例如加巴噴丁）的研究結果提示，在動(dòng)物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與亞基的結合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過(guò)調節鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴(lài)性釋放。

雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的結構衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類(lèi)受體結合，不增加體外培養神經(jīng)元的GABAA反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無(wú)急性作用。但是研究發(fā)現，體外培養的神經(jīng)元長(cháng)時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類(lèi)受體無(wú)活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

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（實(shí)習編輯：蔡鈺峻）