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替莫唑胺膠囊的藥代動力學是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/4/9 21:14:26
    導讀:替莫唑胺膠囊是用于常規(guī)治療后復發(fā)的多形性膠質(zhì)細胞瘤、間變性星形細胞瘤。

替莫唑胺膠囊其主要成分是替莫唑胺,是用于常規(guī)治療后復發(fā)的多形性膠質(zhì)細胞瘤、間變性星形細胞瘤。替莫唑胺是Schering-Plough公司生產(chǎn)的治療腦膠質(zhì)瘤和惡性黑色素瘤的抗癌新藥。

那么替莫唑胺膠囊的藥代動力學是什么?

臨床前數(shù)據(jù)提示本品能迅速通過血腦屏障,進入腦脊液。成年患者口服本品后,被迅速吸收,最早在服藥后20分鐘就可達到血藥峰濃度(平均時間為0.5-1.5小時)。血漿清除率、分布容積和半衰期都與劑量無關。本品的蛋白結(jié)合率低(10-20%),因此估計不會與蛋白結(jié)合率高的藥物發(fā)生相互作用??诜?4C-本品后7天內(nèi)糞便內(nèi)排泄的14C為0.8%,表明藥物是完全吸收的??诜螅?4小時尿內(nèi)的原形藥占劑量的5%-10%左右,其余是以AIC(4-氨基-5-咪唑-鹽酸羧酰胺)形式或其他極性代謝物排泄到尿中。本品藥代動力學的群體分析表明本品血漿清除率與年齡、腎功能或吸煙無關。

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(實習編輯:李宇虹)

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