比卡魯胺片（朝暉先）是一種有效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動(dòng)物靶器官變化與這些作用相關(guān)，包括腫瘤誘發(fā)。在人體，酶誘導作用還未發(fā)現。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。

那么，朝暉先的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

本品的藥代動(dòng)力學(xué)：

本品經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-異構體相對(R)-異構體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為一周。在本品的每日用量下，(R)-異構體因其半衰期長(cháng)，在血漿中蓄積了約10倍，因此非常適合每日一次的口服。當每日服用本品50mg時(shí)，(R)-異構體的穩態(tài)血漿濃度約9(g/ml，穩態(tài)時(shí)有效(R)-異構體占總循環(huán)內藥量的99%。(R)-異構體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中，(R)-異構體血漿清除較慢。本品與蛋白高度結合(96%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化)，其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

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（實(shí)習編輯：戴澤薪）