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拉坦前列素滴眼液的藥理毒理是怎樣的?

來(lái)源:方舟健客社區 發(fā)布時(shí)間:2013/3/10 10:52:21
    導讀:拉坦前列素是一種新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2a,為選擇性F2a受體激動(dòng)劑。本品是以異丙酯為存在形式的前體藥物。

拉坦前列素滴眼液(適利達)主要成份為拉坦前列素。化學(xué)名:(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)3,5-二羥基-2-[(3R)-3-羥基-5-苯基-1-戊基]環(huán)戊基-5-庚酸異丙酯。

本品結構式:分子式:C26H40O5分子量:432.58,為無(wú)色澄明液體。能降低開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。那么,拉坦前列素滴眼液的藥理毒理是怎樣的?

1.作用機制:拉坦前列素是一種新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2a,為選擇性F2a受體激動(dòng)劑。本品是以異丙酯為存在形式的前體藥物。它通過(guò)角膜被吸收,在酯酶的作用下水解為具有生物活性的游離酸,以增加房水的鞏膜色素外流達到降低眼壓。本品還可使青光眼患者通常會(huì )堵塞的眼球小梁結構篩網(wǎng)通暢。

2.致癌、致突變、生存:本品在細菌、小鼠淋巴瘤細胞、微核試驗中未見(jiàn)致突變作用。人體淋巴細胞體外實(shí)驗中見(jiàn)本品具有致染色體畸變現象。小鼠、大鼠口服170μg/kg/d(大約為人用最大劑量的2800倍)20~24個(gè)月,未見(jiàn)致癌作用。大鼠體內、外研究表明本品對DNA合成無(wú)干擾,動(dòng)物研究表明本品對雄、雌動(dòng)物的存活無(wú)任何影響。

3.致畸作用:兔妊娠試驗表明,服用本品量高于人體最大用量的80倍時(shí),出現4/16母兔發(fā)生死胎,估計兔無(wú)胚胎毒性的劑量為人體最大用量的15倍。對妊娠婦女因無(wú)合適的對照品未做此項研究。妊娠期婦女使用本品應權衡利弊。

看了以上的介紹,相信您對拉坦前列素滴眼液的藥理毒理是怎樣的?有了一定了解,希望對您有所幫助,如果您還有疑問(wèn),請咨詢(xún)在線(xiàn)專(zhuān)家。

健客藥師溫馨提醒:本品的適用人群是開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥的病人,對本品請慎服,如需服用請依照醫生吩咐正確服用。如果您在服用本品期間有任何不適或疑問(wèn),請及時(shí)致電健客藥師,400-086-5111,這有多位專(zhuān)科藥師為您提供免費的全程用藥指導與日常護理指南!

(實(shí)習編輯:蔡鈺峻)

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