美洛昔康片(宏強)為非甾體抗炎藥，在動(dòng)物模型上具有鎮痛、抗炎、解熱作用。其機理可能與抑制前列腺素的合成有關(guān)。那美洛昔康片的藥理毒理實(shí)驗如何？

毒理研究 遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗結果均為陰性。

生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品經(jīng)口給藥劑量分別達9mg/kg/日和5mg/kg/日（按體表面積折算分別相當于成人臨床推薦量的4.9倍和2.5倍）時(shí)，對雌性和雄性大鼠的生育能力無(wú)明顯影響。但雄性大鼠在交配前2周及胚胎發(fā)育初期經(jīng)口給予本品劑量≥1mg/kg/日（按體表面積折算分別相當于成人臨床推薦量的0.5倍）時(shí)死胎率升高。家兔在整個(gè)器官形成期經(jīng)口給予劑量達60mg/kg/日（按體表面積折算分別相當于成人臨床推薦量的64.5倍）可導致心臟間隔缺損（此為很少見(jiàn)的現象）的發(fā)生率升高，劑量≥5mg/kg/日（按體表面積折算分別相當于成人臨床推薦量的5.4倍）時(shí)死胎率升高。本品在大鼠器官形成期經(jīng)口給予劑量達4mg/kg/日（按體表面積折算分別相當于成人臨床推薦量的2.2倍）時(shí)未見(jiàn)畸形。本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障。目前尚無(wú)本品充分和嚴格對照的在孕婦患者進(jìn)行的臨床研究來(lái)證實(shí)以上生殖毒性，但從動(dòng)物的結果來(lái)看，妊娠期間不應服用本品，除非其潛在利益大于對胎兒的潛在危險性時(shí)。

大鼠在妊娠后期和授乳期經(jīng)口給予本品≥0.125mg/kg/日（按體表面積折算分別相當于成人臨床推薦量的0.07倍）可導致出生指數、活產(chǎn)率及新生仔鼠存活率下降。目前尚未進(jìn)行可評價(jià)本品對動(dòng)脈導管關(guān)閉影響的臨床研究，應避免在懷孕的第6-9個(gè)月使用本品。

本品大鼠經(jīng)口給藥劑量≥1mg/kg/日（按體表面積折算分別相當于成人臨床推薦量的0.5倍）時(shí)列胎率增加、分娩延遲和娩出時(shí)間延長(cháng)；大鼠在器官形成期給藥劑量達≥4mg/kg/日（按體表面積折算分別相當于成人臨床推薦量的2.1倍），在妊娠后期和授乳期口給藥劑量≥0.125mg/kg/日（同前所述），均可導致仔鼠存活率降低。

目前尚未進(jìn)行本品在人乳汁中分泌情況的研究，但本品在大鼠乳汁中的濃度高于其血漿濃度。鑒于本品對哺乳期嬰兒潛在的嚴重不良反應，在考慮本品對母親的重要性后，應決定是否停止哺乳或停止用藥。

致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按體表面積折算分別相當于成人臨床推薦量的0.4倍）連續經(jīng)口給藥104周及小鼠本品8mg/kg/日（按體表面積折算分別相當于成人臨床推薦量的2.2倍）連續經(jīng)口給藥99周均未見(jiàn)本品有致癌作用。

方舟健客溫馨提醒，如在用藥過(guò)程有任何不良反應或疑惑，亦可第一時(shí)間向方舟健客在線(xiàn)醫生咨詢(xún)，熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。

(實(shí)習編輯：蔡鈺峻）