富馬酸比索洛爾片為淡黃色心型薄膜衣片,除去包衣后顯白色,主要成分為富馬酸比索洛爾,其化學(xué)名稱(chēng)為:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇,(E)-2-丁烯二酸鹽(2:1)。其主治功效是高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分數≤35%,根據超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類(lèi)藥物治療。
富馬酸比索洛爾片是一種新型高效的β受體阻滯劑,它對β受體有高度的選擇性。
富馬酸比索洛爾片的體內外試驗表明,比索洛爾對β1受體的親合力比β2受體的親合力高約100倍,氚化物標記藥物研究表明,比索洛爾對大鼠心臟&受體具有高度選擇性,而對大鼠肺陘受體選擇性很低,比較β受體選擇系數,比索洛爾為普萘洛爾的59倍,阿替洛爾的4倍。
一項旨在比較各種β受體阻滯劑與配體結合的選擇性情況的研究證實(shí),在人的血漿內對大鼠網(wǎng)織紅細胞和大鼠腮腺的膜制荊進(jìn)行抑制常數(Ci)試驗所得的Ci/β1與Ci/β2的比值,比索洛爾為1:75,倍他洛爾為1:35,醋丁洛爾為1:35,普萘洛爾為1.8:1。
以上研究結果表明富馬酸比索洛爾片對β1受體的選擇性阻滯作用突出,并因此產(chǎn)生較好的降壓作用,發(fā)揮其主要的臨床作用。
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(責任編輯:葉海霞)
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