安律凡通用名為阿立哌唑片，是一種新型的非典型抗精神病藥物，用于治療精神分裂癥，在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗中確立了安律凡（阿立哌唑片）治療精神分裂癥的療效。

安律凡（阿立哌唑片）對多巴胺D2受體具有部分激動(dòng)作用，通過(guò)激動(dòng)D2受體，提高額葉區不足的多巴胺功能，改善陰性癥狀，并且減低中腦-邊緣系統通路過(guò)高的多巴胺功能以改善陽(yáng)性癥狀。安律凡另一藥理作用是具有5HT2A受體阻斷作用和5HT1A部分激動(dòng)作用，可改善陰性癥狀、認知功能及抑郁焦慮情感癥狀。由于藥物對中腦――黑質(zhì)紋狀多巴胺通路及中腦-垂體漏斗結節多巴胺通路無(wú)明顯影響，加上藥物對5HT2A的受體阻斷作用，因而很少引起嗜睡或體重增加的現象，并且不會(huì )影響催乳素水平。

阿立哌唑經(jīng)口服后吸收良好，3-5小時(shí)內達到血藥濃度峰值，口服片劑的絕對生物利用度為87%，其吸收不受食物影響。本品在體內分布廣泛，靜脈注射后的穩態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。在治療濃度下，阿立哌唑及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白（主要是白蛋白）結合率超過(guò)99%。在體內，阿立哌唑主要經(jīng)三種生物轉化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化，CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩態(tài)時(shí)，其活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時(shí)和94小時(shí)。大多數病人在給藥后14天內達到兩種活性成分的穩態(tài)濃度，穩態(tài)時(shí)，阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比。口服單劑量的[14C]標記的阿立哌唑后，在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性，18%以原藥經(jīng)糞便排出，1%以原藥經(jīng)尿液排出。

安律凡（阿立哌唑片）在精神系統用藥方面有著(zhù)非常廣闊的應用前景。安律凡（阿立哌唑片）不僅能治療精神分裂癥，對患者陽(yáng)性癥狀、陰性癥狀，以及抑郁焦慮癥狀有明顯療效，還在美國被FDA批準用于治療雙相情感障礙--躁狂發(fā)作和難治性抑郁癥。

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（責任編緝：石穎欣）