擇思達是膠囊劑，內容物為白色至類(lèi)白色粉末，主要成分為鹽酸托莫西汀，用于治療兒童和青少年的注意缺陷/多動(dòng)障礙(ADHD)。那么，擇思達藥動(dòng)學(xué)是怎樣的？

現代研究認為，小兒多動(dòng)癥發(fā)病機制是因中樞兒茶酚胺類(lèi)神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺（DA）和去甲腎上腺素（NA）代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。鹽酸托莫西汀治療小兒多動(dòng)癥的準確機制尚不清楚，目前認為本品的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對NA的再攝取效應有關(guān)，能增強NA的翻轉效應，從而改善小兒多動(dòng)癥的癥狀，間接促進(jìn)認識的完成及注意力的集中。

擇思達口服吸收迅速，血藥濃度達峰時(shí)間為1～2小時(shí)。成人高脂飲食試驗表明，食物不會(huì )影響本品的絕對生物利用度，但可以降低吸收速度，使峰濃度（Cmax）下降約37％，達峰時(shí)間（tmax）延遲約3小時(shí)。本品在治療劑量時(shí)，血漿蛋白結合率約為98％，主要與血漿蛋白結合；表觀(guān)分布容積（Vc）為0.85升/千克，表明其主要分布于體液中。體內藥物經(jīng)過(guò)肝微粒體細胞色素酶P4502D6（CYP2D6）代謝生成4－羥基托莫西汀，血藥濃度約為原藥的1％。代謝產(chǎn)物4－羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。本品在飯前或飯后服用，平均血漿清除率（K）為5.83毫升/分，半衰期（t1/2）為5.2小時(shí)。口服給藥后僅3％以原形藥物排除體外，大于80％的藥物以葡萄糖苷的形式經(jīng)腎隨尿液排泄，約17％的藥物經(jīng)消化道隨糞便排泄。

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（責任編輯：葉海霞）