得舒特是一種對胃腸道具有高度選擇性解痙作用的鈣拮抗藥,對平滑肌的作用機制和其它鈣拮抗劑一樣,但對結腸平滑肌具有高度選擇作用。本品通過(guò)阻斷鈣離子流入腸壁平滑肌細胞,防止肌肉過(guò)度收縮而達到解痙作用,能消除腸平滑肌的高反應性,并增加腸道蠕動(dòng)能力。本品對心血管平滑肌細胞親和力極低,每天單劑口服1200mg,也不會(huì )引起血壓的變化。本品不會(huì )影響食管下部賁門(mén)括約肌的壓力,也不引起十二指腸反流,但對奧迪氏括約肌有松弛作用。
體外研究表明,本品對氯化鋇、乙酰膽堿、去甲腎上腺素、卡巴膽堿和電刺激引起的平滑肌收縮,有劑量依賴(lài)的抑制作用。本品在體內的作用是通過(guò)鈣通道的激活來(lái)實(shí)現的。
在胃腸道平滑肌的細胞膜上有兩種不同種類(lèi)的鈣通道:
(1)受體管理通道,是由特異性膜結合受體結構上的變化所激活;
(2)電壓管理通道,其開(kāi)放和關(guān)閉取決于膜電位。體外研究結果表明得舒特通過(guò)阻滯電壓依賴(lài)性鈣電流而產(chǎn)生抗痙攣作用。
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(實(shí)習編輯:戴澤薪)
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