奧卡西平片(曲萊)是新一代廣譜抗癲癇藥:曲萊治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。曲萊是成人、兒童單純部分性發(fā)作、復雜部分性發(fā)作、部分性發(fā)作繼發(fā)全身性發(fā)作的一線(xiàn)用藥之一。
奧卡西平片(曲萊)通過(guò)胃腸道快速吸收,迅速且幾乎完全地降解為藥理活性成份10,11-二氫-10-羥基-卡馬西平(單羥基衍生物,MHD),是美國FDA批準治曲萊是進(jìn)口的抗癲癇藥物,據國外臨床研究表明,曲萊對使用卡馬西平治療無(wú)效的患者療效顯著(zhù);治療難治性癲癇療效顯著(zhù);有效治療頑固性三叉神經(jīng)痛;有效取代不能耐受傳統藥物治療及傳統藥物與其有配伍禁忌的治療。曲萊成為全球的一線(xiàn)廣譜抗癲癇藥物之一。
大部分癲癇兒童都需要服用多種藥物來(lái)控制疾病的發(fā)作,但是人們更希望只應用一種藥物就能解決問(wèn)題。曲萊(奧卡西平片)為首選的抗癲癇藥物,通過(guò)改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性,即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調控而產(chǎn)生其效用。根據最近的研究發(fā)現,曲萊(奧卡西平片)和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴(lài)性鈉離子通道。在治療濃度時(shí),這兩種化合物抑制了細胞培養中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴(lài)性動(dòng)作電位的持續性高頻重復放電,這種效應可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動(dòng)的傳播。另外,鼠海馬組織切片的體外研究結果表明,消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調節。
奧卡西平片(曲萊)和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴(lài)性鈉離子通道。在治療濃度時(shí),這兩種化合物抑制了細胞培養中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴(lài)性動(dòng)作電位的持續性高頻重復放電,這種效應可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動(dòng)的傳播。另外,鼠海馬組織切片的體外研究結果表明,消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調節。
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(實(shí)習編輯:曹艷妮)
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