奧卡西平片(曲萊)適合于單獨或與其他的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中,奧卡西平片(曲萊)應該從臨床有效劑量開(kāi)始服用,一天內分為兩次給藥。如需要聯(lián)合用藥,需要減少其他藥物的劑量,或者緩慢增加本品的劑量。
本品可空腹或與食物一起服用。藥片上有印痕可方便分兩次服用。奧卡西平片(曲萊)代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)是不需要監測血藥濃度,從而使本品治療更加方便。在臨床實(shí)驗中,大多數的不良反應是輕到中度,并且是一過(guò)性的,主要發(fā)生在治療的開(kāi)始階段。
對每個(gè)系統不良反應特性的評價(jià)是依照本品臨床實(shí)驗中出現的不良事件,另外,也加入了在有效病例延續治療項目中的重要臨床不良反應報告和上市后的報告。對奧卡西平片(曲萊)過(guò)敏的病人,在使用奧卡西平片(曲萊)治療過(guò)程中,也可能發(fā)生過(guò)敏反應(如嚴懲的皮膚反應)。卡馬西平和奧卡西平的交広過(guò)敏反慶率為25-30%,
可達2.7%的病人使用本品治療時(shí),血清鈉會(huì )下降到125mmol/l以下,但常常沒(méi)有臨床癥狀,并不需要改變治療。如果考慮臨床干預,來(lái)自臨床試驗的經(jīng)驗顯示,減少或者停用本品,或者對病人采取保守治療(例如,減少液體的攝入),血清鈉水平都會(huì )回到正常基線(xiàn)以上。下以情況需注意:有腎臟疾病并需要攝入大量液體的病人;有低鈉血癥的病人;同時(shí)使用參降低血鈉水平的藥物治療的病人,在開(kāi)始用本品前應該測定血清鈉水平,開(kāi)始治療以后大約兩周測定血清的水平,然后,治療的前三個(gè)月中,每隔一月。另外,測定血清鈉水平可以作實(shí)驗室監測指標的一部分。
盡管目前對多數抗癲癇藥物作用的確切機制尚未完全弄清,但是仍可認為該類(lèi)藥物是通過(guò)改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性,即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調控而產(chǎn)生其效用。根據最近的研究發(fā)現,奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴(lài)性鈉離子通道。在治療濃度時(shí),這兩種化合物抑制了細胞培養中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴(lài)性動(dòng)作電位的持續性高頻重復放電,這種效應可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動(dòng)的傳播。另外,鼠海馬組織切片的體外研究結果表明,消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調節。
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(實(shí)習編輯:曹艷妮)
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