擇思達(鹽酸托莫西汀膠囊)的主要成分托莫西汀,化學(xué)名為N-甲基-3苯基-3-(0-氧甲苯)鹽酸丙胺,是選擇性的去甲腎上腺素(NE)再攝取的抑制劑。早期用于抗抑郁癥,后發(fā)現對ADHD也有明顯療效。托莫西汀與神經(jīng)突觸前膜上的NE再攝取運轉體結合,從而提高了突觸間隙中的NE濃度而起到改善多動(dòng)和注意缺陷癥狀的作用。與中樞神經(jīng)興奮劑哌甲酯相比,托莫西汀僅提高皮質(zhì)下區域的NE水平,而不改變該區多巴胺濃度,亦不影響多巴胺神經(jīng)遞質(zhì)分布豐富的紋狀體及邊緣核區細胞外多巴胺濃度。因而不致誘導抽動(dòng)或加重運動(dòng)障礙,藥物濫用不良反應發(fā)生的機率也較低。擇思達(托莫西汀)口服后吸收迅速,受食物影響較小,可空腹或與食物一起服用。但在使用期間一定要注意藥物相互作用。
擇思達(鹽酸托莫西汀膠囊)口服后吸收迅速,受食物影響較小,可空腹或與食物一起服用。但在使用期間一定要注意藥物相互作用。那么使用擇思達(托莫西汀膠囊)期間有什么東西不能吃?
舒喘靈:給予正在系統給藥(口服或靜脈注射)舒喘靈(或其他β2激動(dòng)劑)的患者鹽酸托莫西汀需要注意,因為舒喘靈可能導致心率加快和血壓升高。舒喘靈(600 ug靜脈注射2小時(shí)以上)降低心率的增快和血壓。托莫西汀(60 mg每日2次服用5天)可加強這些作用,在聯(lián)合使用舒喘靈和托莫西汀的初期最明顯。
CYP2D6抑制劑:當聯(lián)合使用CYP2D6抑制劑,如帕羅西汀、氟西汀和奎尼丁時(shí),有必要調節鹽酸托莫西汀的劑量(見(jiàn)[注意事項]下藥物相互作用)。在體外研究中顯示,在PM中聯(lián)合使用細胞色素P450抑制劑不會(huì )提高托莫西汀的血漿濃度。
升壓藥:由于鹽酸托莫西汀可能影響血壓,與升壓藥合用時(shí)應慎重。
乙醇: 同時(shí)使用鹽酸托莫西汀和乙醇,并不改變乙醇的興奮作用。
去甲丙咪嗪:聯(lián)合使用托莫西汀(40或60 mg每日2次服用13天)和去甲丙咪嗪(一種典型的被CYP 2D6代謝的藥物,單劑量50 mg),不改變去甲丙咪嗪藥代動(dòng)力學(xué)。對于經(jīng)CYP 2D6代謝的藥物,沒(méi)有劑量調節的建議。
哌甲酯 :與單獨服用哌甲酯相比,鹽酸托莫西汀與哌甲酯合用并不增加對心血管的影響。
咪唑安定:聯(lián)合使用鹽酸托莫西汀(60 mg每日2次服用12天)和咪唑安定(一種典型的被CYP 3A4代謝的藥物,單劑量5 mg),結果顯示,咪唑安定的AUC有15%的增高。對于通過(guò)CYP3A代謝的藥物沒(méi)有劑量調節的建議。
高血漿蛋白結合率的藥物:在體外研究中,進(jìn)行了托莫西汀和高血漿蛋白結合率藥物在治療濃度下的藥物置換研究。托莫西汀不影響華法令、乙酰水楊酸、苯妥英鈉或安定與人白蛋白的結合。 同樣,這些化合物也不影響托莫西汀與人白蛋白的結合。
影響胃液pH值的藥物: 升高胃液pH值的藥物(氫氧化鎂/氫氧化鋁、奧美拉唑)不影響鹽酸托莫西汀的生物利用度。
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(實(shí)習編輯:彭文)
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