恩替卡韋分散片(商品名：潤眾)為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γ DNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。

抗病毒活性在轉染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)未0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL 180M，rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。恩替卡韋與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥，不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類(lèi)藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細胞培養中檢驗HBV聯(lián)合治療，發(fā)現在大范圍濃度內，阿巴卡韋，去羥肌苷，拉米夫定，斯他夫定，替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無(wú)拮抗作用。在HIV抗病毒活性實(shí)驗中，當恩替卡韋濃度大于體內峰濃度4倍時(shí)，恩替卡韋對于6種NRTIs藥物的細胞培養中的抗HIV活性無(wú)拮抗作用。

抗HIV病毒活性全面分析恩替卡韋對一組實(shí)驗室分離毒株以及臨床分離的1型人類(lèi)免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性，在不同細胞及實(shí)驗條件下獲得的EC50值范圍是0.026到>10μM;當病毒水平降低時(shí)觀(guān)察到更低的EC50值。在細胞培養中，恩替卡韋在微摩爾濃度水平時(shí)可選擇出HIV逆轉錄酶的M184I位點(diǎn)置換，在恩替卡韋高濃度水平時(shí)證實(shí)了抑制作用。含M184V位點(diǎn)置換的HIV變異株對恩替卡韋失去敏感性。

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（實(shí)習編輯：黃鈺婷）