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素比伏對抑制乙肝病毒的影響怎么樣?

來(lái)源:方舟健客社區 發(fā)布時(shí)間:2012/12/10 21:32:08
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    導讀:替比夫定片(素比伏)用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續升高或肝組織活動(dòng)性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。

替比夫定片(商品名:素比伏)主要成份為替比夫定,本品所含有效成份替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類(lèi)抗乙肝病毒HBV藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷,腺苷的細胞內半衰期為14小時(shí)。通過(guò)整和到HBV DNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長(cháng)終止,從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50 value = 1.3 ± 1.6 μM)和第二鏈(EC50 value = 0.2 ± 0.2 μM)的合成。替比夫定5''''-腺苷濃度<=100μM時(shí)不會(huì )抑制人體細胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時(shí)未觀(guān)察到明顯的細胞線(xiàn)粒體毒性。

替比夫定片(素比伏)抗病毒作用:在乙型肝炎病毒感染的肝細胞中和HBV病毒表達的人類(lèi)肝細胞株2.2.15中觀(guān)察替比夫定的抗病毒作用,結果為:替比夫定抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)在兩類(lèi)細胞系統中為0.2μM左右。在細胞培養中,替比夫定的抗病毒作用不被核苷類(lèi)HIV逆轉錄酶抑制劑(NRTIs) --去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗,而與阿德福韋聯(lián)用具有協(xié)同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value >100 μM),但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。

替比夫定片(素比伏)用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續升高或肝組織活動(dòng)性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。本適應癥基于HBeAg陽(yáng)性和HBeAg陰性的代償性慢性乙型肝炎成年患者治療1年后的病毒學(xué)、血清學(xué)、生化和組織學(xué)應答的結果。成人和青少年(≥16歲)治療慢性乙型肝炎的推薦劑量為600mg,每天一次,口服,餐前或餐后均可,不受進(jìn)食影響。

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(實(shí)習編輯:黃鈺婷)

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