西樂(lè )葆(塞來(lái)昔布膠囊)的適應癥為緩解類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、骨關(guān)節炎和強直性脊柱炎成人患者的體征和癥狀,治療成人的急性疼痛,治療原發(fā)性痛經(jīng)或作為常規護理的輔助用藥降低家族性腺瘤性息肉病患者的結直腸腺瘤數量。那么,西樂(lè )葆(塞來(lái)昔布膠囊)吃多久有作用呢?
據華盛頓11月16日電,該州研究者公布了他們對各類(lèi)關(guān)節炎和頭痛治療藥物安全性問(wèn)題的最新調查結果。專(zhuān)家發(fā)現,用于止痛的萘普生有可能引起心臟問(wèn)題風(fēng)險,而另一類(lèi)止痛藥COX-2抑制劑——西樂(lè )葆則更安全。那西樂(lè )葆(塞來(lái)昔布膠囊)吃多久有作用呢?
大約在1500個(gè)個(gè)體中進(jìn)行了塞來(lái)昔布的藥代動(dòng)力學(xué)研究。空腹給藥的塞來(lái)昔布吸收良好,約2-3小時(shí)達到血漿峰濃度,膠囊口服后的生物利用度為口服混懸液后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個(gè)治療劑量范圍內,塞來(lái)昔布具有線(xiàn)性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。本藥的血漿蛋白結合率與濃度無(wú)關(guān),在治療血漿濃度時(shí),血漿蛋白結合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,則本藥的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,其生物利用度相同。而在骨關(guān)節炎患者,每日1次或分2次口服200mg本品后,其臨床療效及安全性相當。
塞來(lái)昔布在肝臟內經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。體外及體內試驗表明,代謝主要通過(guò)細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性,循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。塞來(lái)昔布的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),清除率約為500mL/分。連續給藥5天內達到其穩態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。
西樂(lè )葆吃多久有作用取決于疾病和病情,由于疾病不同、體質(zhì)不同,每個(gè)人對藥物的敏感性不同,也有個(gè)體差異,時(shí)間長(cháng)短就會(huì )不一樣。
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(責任編輯:石穎欣)
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