易倍申(鹽酸美金剛片)的不良事件總發(fā)生率與安慰劑水平相當,且所發(fā)生的不良事件通常為輕中度。本品的常見(jiàn)不良反應(發(fā)生率低于2%)有幻覺(jué)、意識混沌、頭暈、頭痛和疲倦。少見(jiàn)的不良反應(發(fā)生率為0.1-1%)有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。根據自發(fā)報告,有癲癇發(fā)作的報告,多發(fā)生在有驚厥病史的患者。
中重度至重度阿爾茨海默型癡呆病通常會(huì )導致駕駛和機械操作能力的損害,而且易倍申可能改變患者的反應能力,因此服用本品的患者在駕車(chē)或操作機械時(shí)要特別小心。
易倍申(鹽酸美金剛片)應由對阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療富有經(jīng)驗的醫生處方并指導患者的使用。患者身邊有按時(shí)監督患者服藥的照料者的情況下才能開(kāi)始治療。應按照現行的診斷標準和指南對癡呆進(jìn)行診斷。成人:每日最大劑量20mg。為了減少副作用的發(fā)生,在治療的前3周應按每周遞增5mg劑量的方法逐漸達到維持劑量,具體如下:治療第一周的劑量為每日5mg(半片,晨服),第二周每天10mg(每次半片,每日兩次),第三周每天15mg(早上服一片,下午服半片),第4周開(kāi)始以后服用推薦的維持劑量每天20mg(每次一片,每日兩次)。美金剛片劑可空腹服用,也可隨食物同服。
越來(lái)越多的證據顯示谷氨酸能神經(jīng)遞質(zhì)功能障礙(尤其是NMDA受體功能損害時(shí))會(huì )表現出神經(jīng)退行性癡呆的臨床癥狀和疾病進(jìn)展。美金剛是一種電壓依賴(lài)性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導致的神經(jīng)元損傷。在嚙齒類(lèi)動(dòng)物和狗中進(jìn)行的重復劑量的毒性試驗中可觀(guān)察到眼部的改變,但未得出一致的結論,對猴子進(jìn)行的試驗中未觀(guān)察到上述結果。在美金剛的臨床試驗中進(jìn)行的特定眼科檢查未發(fā)現任何眼科病變。標準劑量的美金剛試驗中未觀(guān)察到遺傳毒性。在大鼠中,當美金剛劑量相當于或略高于人體劑量時(shí),可觀(guān)察到胚胎發(fā)育的遲緩。
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(責任編輯:石穎欣)
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