耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)主要化學(xué)成分為埃索美拉唑鎂,是奧美拉唑的S一異構體,通過(guò)特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌,為壁細胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構體和S-異構體具有相似的藥效學(xué)特性。埃索美拉唑為-弱堿,在壁細胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+一ATP酶(質(zhì)子泵),對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。
埃索美拉唑,是由雙-S-5-甲氧基-2{[(4-甲氧基-3,5-二甲基2-吡啶基)甲基]亞磺酰基}-1H一苯并咪唑鎂三水合物等不同的化學(xué)公式。耐信每片分別含:三水合埃索美拉唑鎂22.3mg和44.5mg(相當于埃索美拉唑20mg和40mg)
在醫學(xué)上證明:服用耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)主要有以下的一些藥用原理:
一、對胃酸分泌的影響,口服埃索美拉唑20mg和40mg后,在一小時(shí)內起效。重復給以20mg每天一次連續5天,在第5天服藥后6-7小時(shí)測量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg,5天后24小時(shí)胃內PH>4的阿間平均值分別為13小時(shí)和17小時(shí)。維持胃內PH>4的時(shí)間至少8小時(shí)、12小時(shí)和16小時(shí)的患者比例在埃索美拉唑20mg時(shí)分別為76%、54%和24%;在40mg時(shí)分別為97%、92%和56%。在40mg時(shí)分別為97%、92%和56%。用AUC參數代替血漿藥物濃度,可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的量-效關(guān)系。
二、進(jìn)食對埃索美拉唑降低胃內酸度的效應無(wú)顯著(zhù)影響。
三、抑制胃酸的治療效果,反流性食管炎息者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率約為78%,8周后為93%.
患者可使用耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)20mg:一日二次。與適當的抗菌藥物聯(lián)用治療一周后,幽門(mén)螺桿菌的根除率約為90%。
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(責任編輯:石穎欣)
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