愛(ài)賽平的主要成份是鹽酸氮卓斯汀,是無(wú)色透明液體,撳壓閥門(mén),藥即成霧狀噴出。鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑,具有抗組胺及抗過(guò)敏作用。對其進(jìn)行毒理研究結果:
1、遺傳毒性:Ames實(shí)驗、DNA損傷修復試驗、小鼠淋巴細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發(fā)現遺傳毒性。
2、生殖毒性:大鼠口服鹽酸卓斯汀30mg/kg/天(以mg/m2計,為人鼻腔內給藥臨床最大推薦劑量的240倍)時(shí),對雌雄大鼠的生育力未見(jiàn)影響。口服68.6mg/kg/天(以mg/m2計,為人鼻腔內給藥臨床最大推薦劑量的550倍),大鼠的動(dòng)情同期延長(cháng),交配活動(dòng)及懷孕數量減少。黃體數及植入數降低,但植入率不受影響。小鼠口服68.6mg/kg/天,顯示有胚胎毒性、胎兒毒性和致畸性(外觀(guān)及骨骼異常)。大鼠口服30mg/kg/天,發(fā)現骨化延遲(掌骨未發(fā)育),第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天,造成流產(chǎn)和胎兒毒性。這些在高暴露量下觀(guān)察到的風(fēng)骼異常與人類(lèi)的相關(guān)性尚不清楚。愛(ài)賽平是否在人乳中分泌尚不清楚。
3、致癌試驗:大鼠和小鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天(mg/m2計,為人鼻腔內給藥臨床最大推薦劑量的240和100倍),連續24個(gè)月,未發(fā)現致癌性。
(責任編輯:葉海霞)
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