捷諾維是一款強效、高選擇性的DPP－4抑制劑。DPP－4抑制劑能夠提高一種被稱(chēng)為“腸促胰島激素”的生理機制。

　　捷諾維是一款強效、高選擇性的DPP－4抑制劑。DPP－4抑制劑能夠提高一種被稱(chēng)為“腸促胰島激素”的生理機制。當血糖升高時(shí)，腸促胰島激素通過(guò)刺激胰腺增加對胰島素的釋放，同時(shí)肝臟停止產(chǎn)生葡萄糖的信號這兩種途徑促進(jìn)機體調節高血糖水平。臨床實(shí)驗證明，捷諾維的降糖療效肯定，同時(shí)不增加體重，單用不增加低血糖風(fēng)險。更主要的是，捷諾維具有長(cháng)期保護人體β細胞的作用，可延緩疾病進(jìn)程。

　　在藥物相互作用研究中，捷諾維對以下藥物的藥代動(dòng)力學(xué)不存在具有臨床意義的影響：二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據這些數據，捷諾維不會(huì )對CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產(chǎn)生抑制作用。根據體外研究數據，捷諾維也不會(huì )抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導CYP3A4。

　　在2型糖尿病患者中進(jìn)行了人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，聯(lián)合用藥不會(huì )對捷諾維的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生具有臨床意義的影響。接受評估的藥物是2型糖尿病患者常用的藥物，其中包括降膽固醇藥物（例如他汀類(lèi)藥物、貝特類(lèi)藥物、依折麥布）；抗血小板藥物（例如氯吡格雷）；抗高血壓藥物（例如ACE抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、β受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪）；鎮痛劑和非甾體類(lèi)抗炎藥（例如萘普生、雙氯芬酸、塞來(lái)考昔）；抗抑郁藥物（例如布普品、氟西汀、舍曲林）；抗組胺類(lèi)藥物（例如西替利嗪）；質(zhì)子泵抑制劑（例如奧美拉唑、蘭索拉唑）以及治療勃起功能障礙的藥物（例如西地那非）。

　　地高辛與捷諾維聯(lián)合使用時(shí)，前者的血漿濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC，11%）以及平均血漿峰濃度（Cmax，18%）略有升高。這些變化沒(méi)有臨床意義。對同時(shí)接受地高辛治療的患者應該進(jìn)行適當監測，不需要對地高辛或捷諾維的使用劑量進(jìn)行調整。

　　捷諾維單劑量口服100mg和環(huán)孢素A（一類(lèi)強效的p-糖蛋白探針抑制劑）單劑量口服600mg聯(lián)合用藥時(shí)，受試者捷諾維的AUC值和Cmax值分別升高約29%和68%。捷諾維在研究中所觀(guān)察到的藥代動(dòng)力學(xué)變化沒(méi)有臨床意義。當與環(huán)孢素A或其它p-糖蛋白抑制劑（例如酮康唑）聯(lián)合用藥時(shí)，不需要對捷諾維的使用劑量進(jìn)行調整。

（責任編輯：文露）